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乳腺癌精准药物!诺华Piqray首个乳腺癌PI3K抑制剂

挚馨健康 XIN HEALTH 编辑团队 2020-07-08 10:53:53 发布

Piqray由诺华公司开发,是最早被批准用于该疾病的PI3K抑制剂之一。  使用Therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒(美国食品药品监督管理局(FDA)批准的诊断测试)将药物与氟维司群合用,给予已鉴定为具有PIK3CA突变的患者。

诺华于2018年12月向FDA提交了alpelisib的新药申请(NDA)。FDA以优先审查状态处理了该药并于2019年5月获得批准,使其成为FDA肿瘤学中心批准的首批组合产品之一卓越实时肿瘤学审查试点计划。

Piqray的规格

Piqray ®可作为口服的,无裂痕,薄膜包衣在50毫克,150毫克和200毫克的长处片剂。50mg片剂是圆形的,具有浅粉红色。150mg和200mg分别是淡红色和浅红色的椭圆形药片。

Piqray的适应症

PIQRAY ®(alpelisib)片剂以与氟维司群为绝经后妇女,和男性的治疗组合来表示,与激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性FDA批准的内分泌治疗方案进展后或之后进行的测试所检测到的乳腺癌。

Piqray的作用机制

Piqray是一种α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂。编码PI3K的催化性α-亚基(PI3KCA)的基因中的突变导致PI3Kα的激活和Akt信号转导途径导致肿瘤的产生。

Piqray抑制PI3KCA突变效应并阻断PI3Kα和Akt信号通路,同时克服了HR阳性晚期乳腺癌患者的内分泌治疗耐药性。

PI3K抑制已显示可诱导乳腺癌细胞中ER转录增加。在ER阳性,PIK3CA突变的细胞系的肿瘤异种移植模型中,Piqray和fulvestrant表现出抗肿瘤活性。

Piqray的临床研究

FDA对Piqray的批准是基于名为SOLAR-1的III期随机安慰剂对照临床研究的积极结果。该试验共纳入572例HR阳性,HER2阴性的HR阳性乳腺癌患者,并用Piqray或安慰剂与氟维司群进行试验。

在572位患者中,有341位是PI3KCA突变的。该研究的主要终点是PI3KCA突变患者的无进展生存期(PFS)。

接受Piqray加氟维司群的患者的PFS几乎翻倍,达到11个月,而接受安慰剂加氟维司群的患者的5.7个月。接受Piqray加氟维司群的患者的总缓解率(ORR)为35.7%,而接受安慰剂加氟维司群的患者的总缓解率为16.2%。

在临床试验期间,患者中最常见的不良事件(AE)是淋巴细胞计数,血红蛋白和钙的减少。减肥 腹泻; 呕吐 口腔炎; 激活的部分凝血活酶时间延长(aPTT); 和脱发。

Piqray的不良反应

最常见的不良反应(所有等级,发生率≥20%)为腹泻(58%),皮疹(52%),恶心(45%),疲劳(42%),食欲下降(36%),口腔炎(30%) ),呕吐(27%),体重减轻(27%)和脱发(20%)。

最常见的3/4级不良反应(发生率≥2%)为皮疹(20%),腹泻(7%),疲劳(5%),体重减轻(3.9%),恶心(2.5%),口腔炎(2.5 %)和粘膜炎症(2.1%)。

最常见的实验室异常(所有等级,发生率≥20%)为葡萄糖增加(79%),肌酐增加(67%),淋巴细胞计数减少(52%),γ-谷氨酰转移酶(GGT)增加(52%),丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加(44%),血红蛋白减少(42%),脂肪酶增加(42%),钙减少(27%),葡萄糖减少(26%),激活的部分凝血活酶时间(aPTT)延长(21%) )。

最常见的3/4级实验室异常(发生率≥5%)为葡萄糖增加(39%),GGT增加(11%),淋巴细胞计数减少(8%),脂肪酶增加(7%)和钾减少( 6%)。

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