肺癌精准治疗药品:口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib)
日本厚生劳动省(MHLW)已批准其靶向抗癌药——口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib),用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
同时,该机构批准了ArcherDX的ArcherMET测试作为伴随诊断,以识别符合治疗条件的患者。该分析法旨在检测组织和液体活检样品中的METex14跳跃改变。
在全球范围内,肺癌是最常见的癌症类型,也是癌症死亡的首要原因,每年确诊200万例,死亡170万例。
目前,在多种类型癌症中,已发现了3种MET信号通路改变(包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达),这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计,MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC病例中。
tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达——引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,默克也正在积极评估tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。
tepotinib以每日一次口服的剂量给药,是日本首个获准的MET抑制剂,旨在抑制由MET基因改变(包括METex14跳过改变和MET 扩增,或MET蛋白过表达)引起的致癌MET受体信号转导ArcherDx分析是第一个也是唯一被批准为药物CDx的分析。
适应症:治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
剂型/给药途径:口服
国外批准日期:2020年3月日本批准
中国是否获批:否
作用机制:一种高选择性口服MET抑制剂,在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。
有效性数据:该项批准主要基于Tepmetko在名为VISION的2期临床试验中治疗NSCLC患者的疗效。经过组织活检(TBx)或液体活检(LBx)确认的携带MET外显子14跳跃突变的99名转移性NSCLC患者参与该试验。试验数据表明,Tepmetko可能改善这些患者的治疗选择。
经独立评审委员会(IRC)评估的患者总缓解率(ORR)为42.4%,患者的中位缓解持续时间(DOR)均为12.4个月。
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