日本厚生劳动省（MHLW）已批准其靶向抗癌药——口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib），用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

同时，该机构批准了ArcherDX的ArcherMET测试作为伴随诊断，以识别符合治疗条件的患者。该分析法旨在检测组织和液体活检样品中的METex14跳跃改变。

在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的首要原因，每年确诊200万例，死亡170万例。

目前，在多种类型癌症中，已发现了3种MET信号通路改变（包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达），这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC病例中。

tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达——引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，默克也正在积极评估tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

tepotinib以每日一次口服的剂量给药，是日本首个获准的MET抑制剂，旨在抑制由MET基因改变（包括METex14跳过改变和MET 扩增，或MET蛋白过表达）引起的致癌MET受体信号转导ArcherDx分析是第一个也是唯一被批准为药物CDx的分析。

适应症：治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

剂型/给药途径：口服

国外批准日期：2020年3月日本批准

中国是否获批：否

作用机制：一种高选择性口服MET抑制剂，在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。

有效性数据：该项批准主要基于Tepmetko在名为VISION的2期临床试验中治疗NSCLC患者的疗效。经过组织活检（TBx）或液体活检（LBx）确认的携带MET外显子14跳跃突变的99名转移性NSCLC患者参与该试验。试验数据表明，Tepmetko可能改善这些患者的治疗选择。

经独立评审委员会（IRC）评估的患者总缓解率（ORR）为42.4%，患者的中位缓解持续时间（DOR）均为12.4个月。

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