肺癌是全世界癌症死亡的主要原因，非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占肺癌病例的85%. EGFR第20号外显子插入突变患者仅占N SCLC患者的l-2%，预后比其他EGFR突变更差，目前还没有针对第20外显子突变的治疗方法，当前可用的EGFR-TKI和化疗对这类患者的益处有限。

2020年4月27日武田制药（Takeda）宜布，美国FDA已授予mobocertinib (TAK-788）突破性疗法资格（BTD)，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病悄恶化、携带表皮生长因数受体（EGFR ）第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

目前，针对这种特殊类型的NSCLC，还没有核准的治疗方案， mobocertinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI)，可选择性标靶治疗EGFR和人EGFR2(HER2）第20号外显子插入突变。

Mobocertinib是一种具有抗肿瘤活性的抑制剂

通用名：mobocertinib
代号：TAK-788
剂型/给药途径：口服
靶点：EGFR 20号外显子
国外批准日期：2020年4月27日FDA授予突破疗法认定
中国是否获批：否
适应症：用于治疗含铂化疗治疗进展的表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
作用机制：针对EGFR（外显子20插入突变）和HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

mobocertinib (TAK-788)分子式

常见不良反应：腹泻、恶心、皮疹、呕吐、食欲下降、口腔炎、脂肪酶增加、淀粉酶增加。因不良反应，50%的患者暂停过药物，25%的患者药物减量，14%的患者永久停药。

有效性数据：正在进行的mobocertinib的phaseI和phaseII试验结果显示在局部晚期或转移性EGFR外显子20插入突变NSCLC患者中，mobocertinib的中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，总有效率（ORR）为43%。

完