肺癌精准治疗药品:mobocertinib (TAK-788)获FDA授予突破疗法认定
肺癌是全世界癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,约占肺癌病例的85%. EGFR第20号外显子插入突变患者仅占N SCLC患者的l-2%,预后比其他EGFR突变更差,目前还没有针对第20外显子突变的治疗方法,当前可用的EGFR-TKI和化疗对这类患者的益处有限。
2020年4月27日武田制药(Takeda)宜布,美国FDA已授予mobocertinib (TAK-788)突破性疗法资格(BTD),用于治疗接受含铂化疗期间或之后病悄恶化、携带表皮生长因数受体(EGFR )第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
目前,针对这种特殊类型的NSCLC,还没有核准的治疗方案, mobocertinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可选择性标靶治疗EGFR和人EGFR2(HER2)第20号外显子插入突变。
Mobocertinib是一种具有抗肿瘤活性的抑制剂
通用名:mobocertinib
代号:TAK-788
剂型/给药途径:口服
靶点:EGFR 20号外显子
国外批准日期:2020年4月27日FDA授予突破疗法认定
中国是否获批:否
适应症:用于治疗含铂化疗治疗进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
作用机制:针对EGFR(外显子20插入突变)和HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
mobocertinib (TAK-788)分子式
常见不良反应:腹泻、恶心、皮疹、呕吐、食欲下降、口腔炎、脂肪酶增加、淀粉酶增加。因不良反应,50%的患者暂停过药物,25%的患者药物减量,14%的患者永久停药。
有效性数据:正在进行的mobocertinib的phaseI和phaseII试验结果显示在局部晚期或转移性EGFR外显子20插入突变NSCLC患者中,mobocertinib的中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,总有效率(ORR)为43%。
完